Метка: rte-source |
м (Откат правок Re20190727 (обсуждение | block) к версии Kopcap94) |
||
| (не показано 28 промежуточных версий 3 участников) | |||
| Строка 1: | Строка 1: | ||
| + | {{End}} |
||
| ⚫ | |||
'''Карведилол''' — альфа- и [[бета-адреноблокатор]] без внутренней симпатомиметической активности. [[АТХ]] |
'''Карведилол''' — альфа- и [[бета-адреноблокатор]] без внутренней симпатомиметической активности. [[АТХ]] |
||
| ⚫ | |||
| − | C07AG02. |
||
| − | |||
| − | В 1982–1983 годах в научной медицинской литературе появились первые сообщения о клиническом опыте применения карведилола при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.<ref name="Лечащий врач 2010.02">[http://www.lvrach.ru/2010/02/12138304/ ''А. М. Шилов, М. В. Мельник, А. Ш. Авшалумов'' Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Лечащий врач, 02.2010]</ref> |
||
| − | |||
| − | == Состав и форма выпуска == |
||
| − | |||
| − | Таблетки 12,5 мг и 25 мг. |
||
| − | |||
| − | Вспомогательные вещества: сахар молочный; сахароза; поливидон К25; кросповидон; метилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза. |
||
| − | |||
| − | В контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки. |
||
| − | |||
| − | == Фармакологическое действие == |
||
| − | |||
| − | Фармакологическое действие - антиангинальное, антиаритмическое, вазодилатирующее. |
||
| − | |||
| − | Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. |
||
| − | |||
| − | == Фармакодинамика == |
||
| − | |||
| − | Снижает [[ОПСС]], уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови. |
||
| − | |||
| − | == Фармакокинетика == |
||
| − | |||
| − | Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. |
||
| − | |||
| − | [[Файл:Метаболизм_карведилола.jpg|frame|Метаболизм карведилола]]Метаболизируется в печени (глюкуронирование и сульфатация) с помощью ферментной системы цитохрома Р450, с использованием семейства ферментов — CYP2D6 и CYP2C9. Антиоксидантное действие карведилола и его метаболитов обусловлено наличием в молекулах карбазольной группы.<ref name="Лечащий врач 2010.02"/> |
||
| − | |||
| − | Метаболиты карведилола — SB 211475, SB 209995 угнетают ПОЛ в 40–100 раз активнее, чем сам препарат, а витамин Е — примерно в 1000 раз.<ref name="Лечащий врач 2010.02"/> |
||
| − | |||
| − | Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т<sub>1/2</sub> — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью. |
||
| − | |||
| − | У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. |
||
| − | |||
| − | == Клиническая фармакология == |
||
| − | |||
| − | У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением [[ОПСС]] и уменьшением периферического кровотока. [[ЧСС]] снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка. |
||
| − | |||
| − | == Показания препарата Карведилол == |
||
| − | |||
| − | Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия. |
||
| − | |||
| − | == Противопоказания == |
||
| − | |||
| − | Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена). |
||
| − | |||
| − | == Применение при беременности и кормлении грудью == |
||
| − | |||
| − | Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
||
| − | |||
| − | == Побочные действия == |
||
| − | === Со стороны нервной системы и органов чувств === |
||
| − | |||
| − | Головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости. |
||
| − | |||
| − | === Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) === |
||
| − | |||
| − | Брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения. |
||
| − | |||
| − | === Со стороны респираторной системы === |
||
| − | |||
| − | Чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных). |
||
| − | |||
| − | === Со стороны органов ЖКТ === |
||
| − | |||
| − | Сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз. |
||
| − | |||
| − | === Со стороны мочевыделительной системы === |
||
| − | |||
| − | Тяжелые нарушения функции почек, отеки. |
||
| − | |||
| − | === Со стороны кожных покровов === |
||
| − | |||
| − | Обострение псориатических высыпаний. |
||
| − | |||
| − | === Аллергические реакции === |
||
| − | |||
| − | Экзантема, крапивница, зуд, высыпания. |
||
| − | |||
| − | === Прочие === |
||
| − | |||
| − | Гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела. |
||
| − | |||
| − | == Взаимодействие == |
||
| − | |||
| − | Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД). |
||
| − | |||
| − | == Способ применения и дозы == |
||
| − | |||
| − | Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. |
||
| − | |||
| − | При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1–2 нед. |
||
| − | |||
| − | === Артериальная гипертензия === |
||
| − | |||
| − | Рекомендуемая доза в первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена. |
||
| − | |||
| − | === Ишемическая болезнь сердца === |
||
| − | |||
| − | Согласно результатам целого ряда завершенных многоцентровых исследований, бета-адреноблокаторы оказывают выраженный антиишемический эффект. Необходимо отметить, что антиишемическая активность бета-адреноблокаторов соизмерима с активностью антагонистов кальция и нитратов, но, в отличие от этих групп, бета-адреноблокаторы не только улучшают качество, но и увеличивают продолжительность жизни пациентов с ИБС. Согласно результатам метаанализа 27 многоцентровых исследований, в которых приняло участие более 27 тыс. человек, селективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности у больных с острым коронарным синдромом в анамнезе снижают риск развития повторного инфаркта миокарда (ИМ) и смертность от инфаркта на 20% [1].<ref name="Devereaux, Scott Beattie, Choi, Badner, Guyatt, Villar 2005">''Devereaux P.J., Scott Beattie W., Choi P.T.L., Badner N.H., Guyatt G.H., Villar J.C. et al.'' How strong is the evidence for the use of perioperative b-blockers in non-cardiac surgery? Systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials // BMJ. 2005; 331: 313–321.</ref> |
||
| − | |||
| − | === Стабильная стенокардия === |
||
| − | |||
| − | Начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки). |
||
| − | |||
| − | == Передозировка == |
||
| − | |||
| − | === Симптомы === |
||
| − | |||
| − | Выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. |
||
| − | |||
| − | === Лечение === |
||
| − | |||
| − | Промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия. |
||
| − | |||
| − | == Меры предосторожности == |
||
| − | |||
| − | С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы. |
||
| − | |||
| − | В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин. |
||
| − | |||
| − | В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. |
||
| − | |||
| − | == Особые указания == |
||
| − | |||
| − | Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом. |
||
| − | |||
| − | Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. |
||
| − | |||
| − | == Производитель == |
||
| − | |||
| − | Макиз-Фарма, Россия. |
||
== Примечания == |
== Примечания == |
||
813
страниц